【药品名称】

??通用名称：曲伏前列素滴眼液

??商品名称：曲伏前列素滴眼液(苏为坦)

??英文名称：Travoprost Eye Drops

??拼音全码：SuWeiTan(QuFuQianLieSuDiYanYe)

【主要成份】 曲伏前列素。

【成 份】

??化学名：异丙基(z)-7-[(1R，2R，3R，5S)-3，5-二羟-2-[(1E，3R)-3羟-4-[(a，a，a，-三氟-m-甲丙基)氧]-1-丁稀基]环戊基]-5-庚稀酸

?? 分子量：C26H35F3O6

【性 状】 本品为无色至∑淡黄色澄明液体。

【适应症/功能主治】 降低开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼压，这些患者对使用其它降眼压药不耐受或疗效不佳（多次用笑着点了点头药后不能达到目标）。

【规格型号】 2.5ml:0.1mg

【用法用量】 推荐◣用量每晚1次，每次1滴】滴入患眼。剂量不能超过每天1次，因为频繁使用会』降低药物的降眼压效应。苏为坦的降眼压作用大约在用药2小时后开始出现，在12小时达到最大。苏为坦可以和其它眼局部用药一起用于降眼压。同时使用不止一种眼々药时，每种药物的滴用时间至少间隔5分钟。

【不良反应】 按照以下惯例对不良反应进行分类：很常见（≥1/10），常见（≥1/100至<1/10），不常见（≥1/1000至<1/100），罕见（≥1/10000至<1/1000），很罕见（<1/10000）或不详（发生率无法根据已知数据○进行评估）。在每个频率分组中，不良反应按照严重程度◎降序排列。不良反应来自苏为坦临床研究和上市后研究的数据。【其他的详见》说明书】。

【禁 忌】 对本品活性成︽分或任何辅料过敏者禁用。

【注意事项】 本品可能会通过增加虹膜黑色素细胞中的黑素体（色素颗粒）的数量进而逐渐引起眼◤睛颜色改变。在治疗之前，应该告知患者可能出现的眼睛颜色的永久变化。单眼↑治疗会导致永久的异色症。对∮黑色素细胞的长期影响和后果目前尚不清楚。患者虹膜颜色的改变发生缓慢，可能数月至数年都】不易察觉。眼部颜色的改变主要见于多色素虹膜患♂者中如，标一蓝、标-灰、标一黄和棕一绿；然而这种改变也出现于棕色眼睛的患者。典型表现为棕色素从患眼的瞳孔周围向外周呈向心性分布◥，但是整个或部分虹膜的棕色可能会变深。终止治疗后，未观察到棕色虹膜色素的々继续增加。 眶周与眼脸变化 在对照临床试々验中，有报道0.4%使用本品的患者，其眶周和/或眼睑皮肤变黑。前列腺素类似物也可导致眼眶周围和眼睑◤的变化，包果然和距离有关括眼睑沟加深。 来品可能会逐步改变治疗眼的睫毛；临床试验中约一半的患↘者观察到了这些变化，包括：睫毛变长、变密、色素沉着，和/或睫毛数量增长。其改变睫毛的机制和长期结果目前尚不清楚。 功物试验中显示曲伏前列素可引起派的脸裂轻度▓扩大，但尚未在人体试验中观察到此现象，推测可能是种☆属特异。没有本品用于炎性眼部情况的经验；尚未对本品治疗新生血管性、闭角型、窄房角或█先天性青光眼进行评价。同时对甲状腺眼病、伴有人工晶状体眼、色素性或假性剥脱性综╲合征的开角型青光眼治疗方面的这所谓经验有限。因此，在活动性内眼炎症患者〗中，应谨慎使用苏为坦。【其他的详见说明【书】。

【儿童用药】 尚未建立苏为坦在儿童患者中用药的安全∑性和有效性。尚无可用数据。

【老年患者用药】 老年患者与』成年患者在疗效和不良反应方面总体上无明显差别。

【孕妇及哺乳期◇妇女用药①】 除非采取充分的避孕措施，否则育龄女性不得使用本品ㄨ（见【药理毒理】。） 曲伏前〒列素对孕妇和/或胎儿/新生儿存在有害的药理作用。除非有明确的必要性，否则孕妇不应使用本品。 哺乳期 尚不清楚来自滴眼液中的曲伏前⌒　列♂素是否会在乳汁中分泌。动物试验↓表明，曲伏前列素及其代谢产物会在乳汗中分泌。以不推荐哺乳期妇女使用本品。 生育 尚无有关︼苏为坦对人类生育能力影响的数据。动物⌒研究表明，以超过最高推荐人类眼用剂量∏250倍的剂量给⌒予曲伏前列素时对生育能力无影响∏。

【药物相互作用】 未进行与其他药物或制剂相互作用的研究。

【药物过量】 药物过量的病例■未见报道。发生局部使用药物过量或产生相关毒性的可能性较低。曲伏前列素滴眼液局部药物过量可使用温水冲洗眼部。对疑似口服摄入过量的治疗方式为对症治疗和支持治疗

【药理毒理】 曲伏前列素是一种前列腺√素F2。类似物，是一种高选择性和高亲和力的前列腺素FP受体◣完全激动剂√【，通过增加经由小梁网和葡萄膜巩膜通路的房水〖外流的机制降低眼内压。 毒理研究 在猴眼部毒性◎研究中，每日2次给予0.45ug剂量的〖曲伏前列素，可见脸裂增※加。猴眼局部给予浓三百多亿仙石度高达0.012%的曲伏九八前列素，每日2次，持续1年，未见全身毒性。 对小鼠、大鼠和兔经全身给药曲伏前列素进行生殖毒性研究。结果发⌒　现早期胚胎致死，着床后脱落以及胚胎毒性与子宫内FP受体激⌒　动剂活性相关。对妊︾娠大鼠，在器官形成期经全身给药给予大于临床剂量200倍的曲︼伏前列素时，可以增加胎儿畸形的发生率。妊娠大鼠给予放射性∑同位素标记的曲伏前列素（-曲伏前列素）时，可在羊水和胚胎组织内嗡检测到低水平的放射你莫非怕了吗物质。生殖■和发育研究表明，大鼠和小鼠的曲伏前列素血浆药物浓度■达到临床用药量（血浆浓度为25pg/ml）的1.2至6倍（血浆浓度分别为180pg/ml　和30pg/ml）时，可显著增加胚胎▲缺落的发生率。

【药代动ξ力学】 吸收 曲伏前列素是一种〖酯类前体药。其在角膜内通过异丙酯水解过程形成活化的游离酸。在家兔的研究中，局部给予本品1~2小时后，房水中游离酸的浓度峰值☉为20ng/g。房水浓度下降的半衰期约为1.5小时。 分布 健康受试者眼部局部给予本品◎后，可见活性游离酸全身分布量低。用药后10~30分钟，观察到活性游离酸※血浆浓度峰值为25pg/ml或更低。此后，在用药后1小时内，血浆水平快速降低至含量定量限10pg/ml以下。由于局部用药后的低血浆浓度和快速消除，无法测定人体内的※活性游离酸的清除半衰期。 代谢 代谢是曲伏前列素和活性游离酸的主要消除途径。全身代谢途径与那些内源性前列腺素F2。类似，特征为13~14共价双键︾的还原，15-羟基的氧化和上侧链β-氧化裂解。 排泄 曲伏前列素游离酸及其代谢产◥物主要通过肾脏排泄。在轻度至重度肝损伤患者和轻度至重度肾损伤患者（肌氨酸酐清除低至14ml/分钟）中进行本品的研究。这些患者无需调整剂量。

【贮 藏】 遮光，密封保存。

【包 装】 本品装于DROPTAINERP塑料滴瓶中，并配有塑料⊙滴头和瓶盖，外附包装袋。1支/盒。

【有 效 期】 24 月

【批准文号】 H20181024

【生产企业】 Alcon Laboratories(UK) Limited

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